3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物的合成及抑菌活性

张兴甲魏志敏王宇佳杨龙港袁含笑冯俊涛高艳清雷鹏马志卿

1.西北农林科技大学植物保护学院2.陕西省生物农药工程技术研究中心

摘要：为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物9g的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对苹果树腐烂病菌、9r对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89μg/mL和3.34μg/mL,表现出比先导化合物L1(E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。

关键词：吡唑;肟酯;抑菌活性;苹果树腐烂病菌;小麦全蚀病菌;

基金资助：陕西省自然科学基础研究计划(2020JQ-238,2021JQ-147)；中央高校基本科研业务费专项资金(2452018093)；省级大学生创新创业训练计划项目(S202110712352)~~；

DOI： 10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0140